Meperidina | AnesBase
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Revisão parcial

Opioides

Meperidina

Agonista opioide μ com metabólito neurotóxico e ação serotoninérgica relevante

Nome comercial cadastrado: Demerol® (referência internacional)

IMIV
DosesMecanismoPK/PDEfeitosAjustesAlertasInteraçõesReferências

01 · Tratamento de shivering

Tremor pós-operatório
Disponível no Miller

Faixa prática

12,5–35 mg IV no contexto de tremor pós-operatório descrito no Miller

Miller

12,5–35 mg IV para tratamento de tremor pós-operatório.

  • Monitorar ventilação, sedação e oxigenação; titular ao efeito e às associações.

02 · Dor intensa quando alternativas são inadequadas

Analgesia parenteral — adulto
Fonte: DailyMed — Meperidina 2024

Faixa prática

50–150 mg IM ou SC a cada 3–4 horas conforme necessidade na rotulagem consultada.

DailyMed — Meperidina 2024

50–150 mg IM ou SC a cada 3–4 horas conforme necessidade na rotulagem consultada.

A cada 3–4 h se necessário

  • Usar a menor dose eficaz pelo menor tempo possível.
  • Idosos devem permanecer no extremo inferior da faixa e sob observação.
Calculadora

Resultado calculado

50–150 mg

Com os valores informados localmente

03 · Uso pré-anestésico rotulado

Premedicação — adulto
Fonte: DailyMed — Meperidina 2024

Faixa prática

50–100 mg IM ou SC, 30–90 minutos antes do início da anestesia.

DailyMed — Meperidina 2024

50–100 mg IM ou SC, 30–90 minutos antes do início da anestesia.

30–90 min antes da anestesia

  • Avaliar o papel atual e alternativas; monitorar sedação e ventilação.
Calculadora

Resultado calculado

50–100 mg

Com os valores informados localmente

04 · Administração IV especializada

Suporte de anestesia
Fonte: DailyMed — Meperidina 2024

Faixa prática

Usar injeções IV lentas de doses fracionadas ou infusão contínua de solução mais diluída, tituladas ao paciente e ao procedimento; a bula não fornece uma faixa universal.

DailyMed — Meperidina 2024

Usar injeções IV lentas de doses fracionadas ou infusão contínua de solução mais diluída, tituladas ao paciente e ao procedimento; a bula não fornece uma faixa universal.

Titulação contínua

  • Quando IV for necessária, reduzir a dose e administrar muito lentamente.
  • Não gerar cálculo de bomba sem dose e concentração prescritas.

05 · Uso histórico rotulado

Analgesia obstétrica — rotulagem
Fonte: DailyMed — Meperidina 2024

Faixa prática

50–100 mg IM ou SC quando a dor se tornar regular; pode ser repetida em intervalos de 1–3 horas na rotulagem consultada.

DailyMed — Meperidina 2024

50–100 mg IM ou SC quando a dor se tornar regular; pode ser repetida em intervalos de 1–3 horas na rotulagem consultada.

A cada 1–3 h se necessário

  • Considerar transferência placentária, depressão neonatal e alternativas contemporâneas.
Calculadora

Resultado calculado

50–100 mg

Com os valores informados localmente

06 · Regime da rotulagem dos EUA

Analgesia parenteral — pediatria
Fonte: DailyMed — Meperidina 2024

Faixa prática

0,5–0,8 mg/lb IM ou SC, até a dose adulta, a cada 3–4 horas conforme necessidade.

DailyMed — Meperidina 2024

0,5–0,8 mg/lb IM ou SC, até a dose adulta, a cada 3–4 horas conforme necessidade.

A cada 3–4 h se necessário

  • Unidade original preservada; nenhuma conversão automática para mg/kg.
  • Selecionar alternativa e monitorização conforme idade e risco.

Mecanismo em movimento

Do alvo ao efeito de Meperidina.

A sequência visual organiza o mecanismo já revisado no banco. O conteúdo farmacológico completo permanece logo abaixo.

Ir para conteúdo
OpioideReceptor μGi/oAntinocicepçãoOpioideReceptor μGi/oAntinocicepção
01

receptor

μ-opioide

Gi/o → ↓ Ca²⁺, ↑ K⁺ e ↓ nocicepção

02

Transdução

O sinal muda

Gi/o → ↓ AMPc

03

Efeito clínico

Analgesia

Ativa receptores opioides, sobretudo μ, reduzindo transmissão nociceptiva e a resposta autonômica ao estímulo.

04

Mesmo mecanismo, outro contexto

Benefício e risco coexistem

Depressão ventilatória

Revisado e publicadoMiller + Barash

Mecanismo de ação

Ativa receptores opioides, sobretudo μ, reduzindo transmissão nociceptiva e a resposta autonômica ao estímulo.

DosesAlertasComparar mecanismos
AlvoReceptor μ
TransduçãoGi/o
Resultado↓ Nocicepção
Diagrama esquemático original; não representa escala anatômica ou molecular.
Alvo e mecanismo primário

Agonismo μ acoplado à proteína Gi/o, com menor adenilil ciclase, menor entrada de Ca²⁺ pré-sináptico e maior saída de K⁺ pós-sináptico.

receptor

μ-opioide · agonista

Gi/o → ↓ Ca²⁺, ↑ K⁺ e ↓ nocicepção. Analgesia

Vias e sítios de ação
Alertas de segurança ligados ao mecanismo
  • Depressão ventilatória pode persistir ou recorrer após antagonização; monitorizar adequadamente.

Referências do mecanismo

2 referênciasMillerBarash
Efeitos clínicos por sistema

Cardiovascular

Bula oficial

Pode produzir hipotensão e bradicardia, especialmente com hipovolemia ou depressores concomitantes.

Warnings — severe hypotension

Respiratório

Bula oficial

Pode causar depressão respiratória grave ou fatal; dose, velocidade, idade e associações modificam o risco.

Boxed warning; respiratory depression

Neurológico / SNC

Bula oficial

Analgesia, sedação e miose; normeperidina pode causar tremor, mioclonia e convulsões, sobretudo com exposição repetida ou insuficiência renal.

Warnings; adverse reactions

Renal / hepático

Bula oficial

Normeperidina é eliminada pelos rins e pode acumular; uso prolongado e insuficiência renal aumentam neurotoxicidade.

Use in specific populations; clinical pharmacology

Farmacocinética e farmacodinâmica

Início de ação

Miller e Barash

Início depende de via e velocidade; respeitar latência antes de redose.

Miller/Barash — Meperidina

Pico

Miller e Barash

Pico varia com a via e circulação; titular ao efeito sem empilhar bolus.

Miller/Barash — Meperidina

Duração

Miller e Barash

A duração da droga não elimina o risco de acúmulo do metabólito após doses repetidas.

Miller/Barash — Meperidina

Meia-vida

Miller e Barash
Ajustes e populações especiais

Idoso

Bula oficial

Idosos e debilitados têm maior risco de depressão respiratória; iniciar com cautela e titular.

Geriatric use

Obesidade

Miller e Barash

Não escalar automaticamente por TBW; considerar OSA e resposta clínica.

Miller/Barash — obesity

Insuficiência renal

Bula oficial

A disfunção renal favorece acúmulo de Meperidina/normeperidina e aumenta risco de excitação do SNC e convulsão. Não apresentar a droga como opção de rotina no renal.

Use in Specific Populations — renal impairment

Interações importantes

Agonistas parciais ou agonistas-antagonistas opioides

Alerta

Podem reduzir analgesia de agonista pleno ou precipitar retirada em pessoa dependente.

Relevância: Resposta analgésica imprevisível e possível abstinência.

Conduta: Revisar exposição crônica e plano perioperatório; não compensar automaticamente com dose maior.

Benzodiazepínicos, hipnóticos, álcool e outros depressores do SNC

Crítico

Somação de sedação, perda do tônus de via aérea e depressão ventilatória/hemodinâmica.

Relevância: Pode causar sedação profunda, obstrução, apneia, hipotensão, coma e morte.

Conduta: Titular separadamente, monitorizar ventilação e manter capacidade de resgate.

Relações clínicas

Monitorização relacionada

  • Capnografia
  • BIS / EEG processado
  • Oximetria

Técnicas relacionadas

  • Analgesia multimodal
  • Técnicas poupadoras de opioide
  • Sedação / MAC

Anestesias complexas relacionadas

  • Obesidade
  • OSA

Referências e rastreabilidade

4 referênciasMillerBarashDailyMed+1
Apresentações e formulações

Confirme fabricante, concentração, excipientes e rotulagem da apresentação realmente disponível.

Meperidine Hydrochloride Injection

Estados Unidos

Solução injetável IV/IM/SC · 25 mg/mL, 50 mg/mL e 100 mg/mL

Frascos de dose única na rotulagem consultada

Cloridrato de meperidina

Referência internacional; disponibilidade brasileira vigente permanece para reconferência editorial.

Vias, usos e status regulatório

IV/IM/SC · Dor intensa selecionada / suporte anestésico

Revisado

Indicação rotulada na referência consultada.

Estados Unidos · DailyMed — Meperidina

IM/SC · Dor intensa que requer opioide e sem alternativa adequada

Revisado

Indicação rotulada com limitação de duração.

Estados Unidos · DailyMed — Meperidina 2024

IV · Suporte de anestesia com doses fracionadas lentas ou infusão diluída

Revisado

Indicação rotulada; dose individualizada.

Estados Unidos · DailyMed — Meperidina 2024

Contextos clínicos, segurança e controvérsias

Normeperidina

Tópico clínicoBula oficial

O metabólito normeperidina tem atividade neuroexcitatória e pode acumular com doses repetidas, disfunção renal ou exposição prolongada.

  • •Mioclonia e convulsões são sinais de toxicidade possíveis.
  • •Hemodiálise não transforma uso repetido em seguro.
  • •O uso para tremor não justifica analgesia prolongada.

Papel atual da Meperidina

Tópico clínicoBula oficial

Uso tornou-se mais restrito por neurotoxicidade, serotonina e alternativas disponíveis; tremor pós-operatório é um contexto separado de analgesia.

Alertas de segurança
  • Uso concomitante ou nos 14 dias anteriores pode produzir reação potencialmente fatal.
  • Exposição repetida ou prolongada, especialmente com disfunção renal, aumenta risco de neurotoxicidade e convulsão.
  • Revisar antidepressivos e outros fármacos serotoninérgicos antes do uso.
  • A administração IV deve ser lenta e a associação com depressores exige vigilância ampliada.

Ferramenta de apoio para profissionais habilitados. As informações devem ser conferidas com referências atualizadas, protocolos institucionais e julgamento clínico. Não substitui avaliação médica individual.

  • Corno dorsal da medula
  • Tronco encefálico
  • Circuitos supraespinais
  • Gi/o → ↓ AMPc
  • ↓ liberação de neurotransmissores nociceptivos
Início, duração e metabolismo

Início: Equilíbrio plasma–sítio de efeito e lipossolubilidade governam o início.

Duração: Redistribuição, metabolismo e meia-vida contexto-sensível definem a duração.

Metabolismo: A via metabólica e metabólitos ativos distinguem acúmulo e duração entre opioides.

Efeitos clínicos
  • Analgesia
  • Atenuação da resposta ao estímulo
  • Sedação
Efeitos adversos e racional
  • Depressão ventilatória
  • Bradicardia
  • Rigidez de parede torácica em administração rápida de altas doses
  • Maior risco com apneia do sono, fragilidade e associação com sedativos.
Interações mecanísticas
Fármacos associados: Sinergismo com hipnóticos e anestésicos inalatórios aumenta depressão ventilatória e hipnose. Conduta: Titular, monitorizar e revisar o plano anestésico.
Populações e variabilidade
  • Gestação, extremos de idade e fragilidade alteram farmacocinética e sensibilidade farmacodinâmica; individualizar e monitorizar.
  • Exposição repetida, regulação de receptores e alterações farmacocinéticas podem modificar a resposta; titular pelo efeito clínico.
Pérolas e limitações
  • Separar analgesia de hipnose e titular ao estímulo.
  • A relação entre mecanismo molecular e resposta clínica não é totalmente linear.
  • Associações anestésicas e comorbidades podem predominar sobre o efeito isolado.

Meia-vida isolada não substitui avaliação de sedação, ventilação e metabólitos.

Miller/Barash — Meperidina

Meia-vida contexto-sensível

Miller e Barash

Não há perfil de infusão TCI validado publicado nesta página; recuperação depende da exposição total e reserva orgânica.

Miller/Barash — Meperidina

Ligação proteica

Miller e Barash

Dados variam por população; interpretar junto a distribuição e função orgânica.

Miller/Barash — Meperidina

Volume de distribuição

Miller e Barash

Distribuição tecidual contribui para início e recuperação, sem justificar dose por peso total automática.

Miller/Barash — Meperidina

Metabolismo

Bula oficial

Metabolismo hepático produz normeperidina, que possui meia-vida mais longa e potencial neuroexcitatório; CYP3A4 também é relevante para interações da rotulagem atual.

Clinical Pharmacology; Warnings — normeperidine/CYP3A4

Eliminação

Bula oficial

Droga/metabólitos dependem de excreção renal em grau clinicamente relevante.

Clinical pharmacology — excretion

Insuficiência hepática

Bula oficial

Metabolismo/depuração podem diminuir; titular manualmente.

Hepatic impairment

Gestação

Bula oficial

Exposição prolongada pode causar abstinência neonatal; uso intraparto pode deprimir o recém-nascido.

Pregnancy/labor

Fármacos serotoninérgicos

Crítico

Somação pode precipitar síndrome serotoninérgica.

Relevância: Risco maior que o de vários agonistas μ tradicionais.

Conduta: Revisar medicações e sinais; preferir alternativa quando risco for relevante.

IMAO

Crítico

Associação pode produzir excitação, hipertermia, convulsões, coma, depressão respiratória e instabilidade.

Relevância: Interação potencialmente fatal.

Conduta: Não associar no período contraindicado pela bula; revisar exposição recente.

Dor crônica
  • •Evitar curso prolongado.
  • •Não usar a dose de tremor como dose analgésica genérica.
  • •Revisar IMAO e serotonérgicos.

Analgesia não é hipnose

Tópico clínicoMiller e Barash

O efeito opioide é predominantemente analgésico/antinociceptivo. Não garante inconsciência, amnésia ou imobilidade.

  • •BIS não mede diretamente analgesia.
  • •Resposta motora, autonômica e memória são desfechos diferentes.
  • •Associação com hipnótico eleva risco respiratório e cardiovascular.

Ventilação e via aérea

Efeito adversoBula oficial

Ativação μ reduz a resposta ventilatória ao CO₂, pode diminuir frequência respiratória e produzir padrão irregular, sedação, obstrução ou apneia.

  • •O risco depende de dose, velocidade, idade, OSA e associações.
  • •Oxigênio suplementar pode retardar a queda de SpO₂ apesar de hipoventilação.
  • •A avaliação exige observação clínica e capnografia quando indicada.

Tolerância, dependência física e OUD

PrecauçãoBula oficial

Tolerância, dependência física e transtorno por uso de opioides são conceitos diferentes e não devem ser usados como sinônimos.

  • •Não aplicar multiplicador automático de dose.
  • •Evitar retirada abrupta de terapia crônica sem plano.
  • •Integrar analgesia multimodal, regional e coordenação com a equipe assistente.

Antagonização com Naloxona

MonitorizaçãoBula oficial

Naloxona pode reverter depressão respiratória, mas também analgesia, e pode precipitar dor, resposta simpática ou retirada.

  • •Via aérea e ventilação não devem aguardar o antagonista.
  • •Pode ocorrer renarcotização quando o opioide dura mais que a Naloxona.
  • •Titular ao objetivo clínico e manter reavaliação.

Resumo clínico individual

Tópico clínicoMiller e Barash

Opioide parenteral com papel perioperatório hoje limitado por normeperidina, neurotoxicidade, interações com IMAO e serotonérgicos e alternativas mais previsíveis.

  • •A dose para tremor não é dose analgésica genérica.
  • •Evitar exposição prolongada.
  • •Função renal e medicamentos concomitantes mudam substancialmente o risco.

Normeperidina e neurotoxicidade

FarmacodinâmicaBula oficial

Normeperidina é um metabólito excitador que pode acumular e produzir irritabilidade, tremor, mioclonia ou convulsão, sobretudo com uso repetido e disfunção renal.

  • •Analgesia insuficiente não deve levar a escalada cega.
  • •Reavaliar função renal e dose cumulativa.
  • •Naloxona não corrige diretamente a neurotoxicidade do metabólito e pode precipitar retirada.

Interação com IMAO

ContraindicaçãoBula oficial

Uso concomitante ou dentro de 14 dias de IMAO é contraindicado na rotulagem consultada por risco de coma, depressão respiratória grave, cianose e hipotensão.

  • •Revisar antidepressivos e exposição recente.
  • •Não classificar como interação leve.
  • •Distinguir IMAO de outros antidepressivos serotoninérgicos, que também exigem avaliação.

Serotonina e convulsões

Efeito adversoBula oficial

Síndrome serotoninérgica e convulsão são riscos diferentes, embora possam coexistir em toxicidade. A Meperidina não deve herdar um alerta genérico idêntico ao de todos os opioides.

  • •Procurar clônus/hiperreflexia e instabilidade autonômica quando houver suspeita serotoninérgica.
  • •Considerar normeperidina e outros pró-convulsivantes no diagnóstico.
  • •Interromper exposição e seguir protocolo de emergência.

Papel atual e uso breve

PrecauçãoBula oficial

A rotulagem ainda contempla analgesia, premedicação, suporte anestésico e obstetrícia, mas também alerta que uso prolongado aumenta toxicidade por normeperidina.

  • •Priorizar a menor duração possível.
  • •Não transformar indicação histórica em preferência contemporânea.
  • •Registrar motivo quando escolhida em vez de alternativa.

Administração intravenosa

MonitorizaçãoBula oficial

Quando a via IV for necessária, a rotulagem orienta reduzir a dose e administrar muito lentamente, preferencialmente em solução diluída.

  • •Bolus rápido aumenta risco cardiorrespiratório.
  • •A concentração de 10 mg/mL é citada para doses fracionadas no suporte anestésico.
  • •Não criar concentração de bomba sem protocolo validado.

Referência e ferramentas para anestesiologia.

Plataforma de anestesiologia para consulta clínica, estudo, referência e ferramentas perioperatórias.

Ferramenta de apoio para profissionais habilitados. As informações devem ser conferidas com referências atualizadas, protocolos institucionais e julgamento clínico. Não substitui avaliação médica individual.

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Conteúdo clínico em revisão contínua, apoiado por Miller, Barash, guidelines e fontes regulatórias quando aplicável.

Versão 0.1.0 · revisão contínua

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