receptor/canal
GABA-A
↑ corrente de Cl−, inibição neuronal e hipnose
Hipnóticos e sedativos
Hipnótico intravenoso alquilfenólico / modulador GABA-A
Nome comercial cadastrado: Diprivan® (disponibilidade conforme país), Propovan®
01 · Indução da anestesia geral
DailyMed/FDA
2–2,5 mg/kg IV
Titulado até o início da anestesia
Propovan/Cristália
1,5–2,5 mg/kg IV em adultos com menos de 55 anos
Mecanismo em movimento
A sequência visual organiza o mecanismo já revisado no banco. O conteúdo farmacológico completo permanece logo abaixo.
Ir para conteúdoreceptor/canal
↑ corrente de Cl−, inibição neuronal e hipnose
Transdução
↑ condutância de Cl−
Efeito clínico
O propofol potencializa a inibição mediada por GABA-A em redes corticais, talâmicas e de vigília, produzindo hipnose e amnésia rápidas sem analgesia clinicamente relevante.
Mesmo mecanismo, outro contexto
Hipotensão por redução de pré-carga, pós-carga e contratilidade
O propofol potencializa a inibição mediada por GABA-A em redes corticais, talâmicas e de vigília, produzindo hipnose e amnésia rápidas sem analgesia clinicamente relevante.
Referências do mecanismo
Referências e rastreabilidade
Ferramenta de apoio para profissionais habilitados. As informações devem ser conferidas com referências atualizadas, protocolos institucionais e julgamento clínico. Não substitui avaliação médica individual.
Miller 8ª ed., cap. 30; Barash 8th ed., cap. 19
Meia-vida
Bula oficialA farmacocinética é multicompartimental. Após infusões prolongadas, a fase terminal pode alcançar 1–3 dias por liberação lenta dos compartimentos profundos, sem equivaler à duração da hipnose após uso habitual.
Clinical Pharmacology — Pharmacokinetics
Meia-vida contexto-sensível
Miller e BarashA meia-vida contexto-sensível permanece relativamente curta em comparação com muitos hipnóticos e é inferior a cerca de 40 minutos após infusões de até 8 horas nas descrições clássicas. Recuperação real também depende de concentração no fim da infusão e associações.
Miller 8ª ed., cap. 30; Barash 8th ed., cap. 19
Ligação proteica
Revisão sistemáticaLigação proteica elevada, predominantemente a albumina e eritrócitos; valores publicados variam conforme método e condição clínica. A fração livre pode aumentar em doença crítica, mas não existe correção automática de dose validada no cadastro.
Sahinovic et al., Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Propofol, 2018
Volume de distribuição
MillerGrande volume de distribuição em estado estacionário, com estimativas clássicas em torno de 2–10 L/kg. A lipofilicidade sustenta distribuição cerebral rápida e redistribuição extensa.
Miller 8ª ed., cap. 30, tabela farmacocinética
Metabolismo
Bula oficialMetabolizado por conjugação a glicuronídeos e sulfatos e por hidroxilação, principalmente no fígado, com contribuição extra-hepática. Os metabólitos conhecidos são farmacologicamente inativos.
Clinical Pharmacology — Metabolism
Eliminação
Bula oficialDepuração adulta elevada, aproximadamente 23–50 mL/kg/min na bula consultada, excedendo o fluxo hepático em parte dos estudos; metabólitos são eliminados predominantemente na urina e menos de 1% como fármaco inalterado.
Clinical Pharmacology — Excretion
A farmacocinética em insuficiência renal crônica não diferiu da observada em função renal preservada na bula, mas não há algoritmo universal de redução para doença aguda ou crítica. Titular por resposta e monitorar recuperação e hemodinâmica.
Clinical Pharmacology — Specific Populations
Insuficiência hepática
Bula oficialCirrose crônica não produziu alteração farmacocinética importante na bula consultada; falência hepática aguda não foi adequadamente estudada. A titulação clínica permanece necessária.
Clinical Pharmacology — Specific Populations
Gestação
Bula oficialDados disponíveis não demonstraram sinal claro de malformação, mas o propofol atravessa a placenta e pode causar depressão neonatal. A decisão depende do contexto obstétrico, dose, tempo até o parto e alternativas; não há recomendação automática única.
Use in Specific Populations — Pregnancy; Labor and Delivery
A emulsão pode sustentar crescimento microbiano. Técnica asséptica e respeito à janela de uso são requisitos de segurança.
A rotulagem de algumas formulações mantém contraindicação em história de anafilaxia a ovo/soja; sociedades de alergia e estudos clínicos diferenciam proteínas alimentares dos excipientes óleo/lecitina e não demonstram risco baseado apenas em alergia alimentar.
É evento adverso frequente. Revisão sistemática sustenta estratégias de redução, incluindo lidocaína em contexto adequado, sem transformar uma única técnica em protocolo universal.
Marsh, Schnider, Eleveld e modelos pediátricos estimam Cp/Ce e geram perfis variáveis de bolus/infusão. Um alvo TCI não deve ser convertido diretamente em mL/h.