receptor/canal
GABA-A + circuitos epileptiformes
hipnose ultracurta com efeitos EEG e excitatórios contextuais
Hipnóticos e sedativos
Barbitúrico intravenoso de ação ultracurta
Nome comercial cadastrado: Brevital® Sodium, Metohexital sódico
01 · Indução
Faixa prática
1–1,5 mg/kg IV de solução 1%; cerca de 1 mL a cada 5 segundos.
DailyMed — Brevital Sodium
1–1,5 mg/kg IV, solução 1%, cerca de 1 mL/5 s.
Cerca de 1 mL/5 s
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dose em mg/kg × peso = dose em mg
Mecanismo em movimento
A sequência visual organiza o mecanismo já revisado no banco. O conteúdo farmacológico completo permanece logo abaixo.
Ir para conteúdoreceptor/canal
hipnose ultracurta com efeitos EEG e excitatórios contextuais
Transdução
↑ duração de abertura do canal de Cl−
Efeito clínico
O metohexital é um oxibarbitúrico ultracurto GABA-A, hipnótico sem analgesia, com recuperação rápida e particular atividade epileptiforme relevante para ECT.
Mesmo mecanismo, outro contexto
Apneia/hipoventilação
O metohexital é um oxibarbitúrico ultracurto GABA-A, hipnótico sem analgesia, com recuperação rápida e particular atividade epileptiforme relevante para ECT.
Referências do mecanismo
Referências e rastreabilidade
Ferramenta de apoio para profissionais habilitados. As informações devem ser conferidas com referências atualizadas, protocolos institucionais e julgamento clínico. Não substitui avaliação médica individual.
Meia-vida
A bula atual não fornece uma meia-vida humana numérica única. Não publicar valor derivado de fonte secundária sem reconferência direta.
Valor farmacocinético numérico pendente de reconferência
Meia-vida contexto-sensível
Bula oficialA rotulagem descreve menos acúmulo e recuperação mais rápida do que tiobarbitúricos, mas exposição prolongada ainda pode causar sonolência, inconsciência e depressão cardiorrespiratória prolongadas.
Clinical Pharmacology; Warnings — prolonged administration
Ligação proteica
Pendente de revisãoA ligação proteica humana precisa de reconferência direta no Miller/Barash ou estudo PK primário antes de receber número público.
PK quantitativa pendente
Volume de distribuição
Bula oficialCaptação cerebral é rápida e a redistribuição determina o término do efeito após dose única. A rotulagem afirma menor concentração em depósitos adiposos do que outros anestésicos barbitúricos.
Clinical Pharmacology
Metabolismo
Bula oficialMetabolismo hepático por desmetilação e oxidação; oxidação da cadeia lateral é a principal biotransformação ligada ao término da atividade.
Clinical Pharmacology
Eliminação
Bula oficialExcreção renal por filtração glomerular.
Clinical Pharmacology
Taxa deve ser individualizada e reduzida em procedimentos mais longos.
Clinical Pharmacology; Precautions — General
Insuficiência hepática
Bula oficialDisfunção hepática grave pode justificar outro agente, pois o fígado participa de desmetilação/oxidação. Não há redução percentual universal na fonte consultada.
Warnings; Clinical Pharmacology
Gestação
Bula oficialNão há estudos adequados e controlados em gestantes na rotulagem. Uso prolongado/repetido de anestésicos em períodos vulneráveis do neurodesenvolvimento requer discussão de risco-benefício.
Pregnancy; Pediatric Neurotoxicity
Seu início/recuperação rápidos e menor supressão de atividade convulsiva em doses tituladas explicam o uso frequente em ECT. A dose anestésica deve ser a mínima que assegure hipnose e segurança, porque influencia limiar, duração e morfologia EEG.
Metohexital pode produzir atividade epileptiforme e desencadear crises em pacientes com história convulsiva, especialmente focal. Na ECT, a crise terapêutica deve ser avaliada por EEG e contexto.
Soluços, tosse, tremores/contrações e movimentos musculares são frequentes. Concentração IV acima de 1% aumenta acentuadamente movimentos e irregularidades respiratórias/pressóricas.
Apneia/hipoventilação, laringoespasmo, tosse e soluço podem ocorrer; a bula alerta que a apneia pode ser mais longa que com outros barbitúricos.
A rotulagem contraindica metohexital em porfiria latente ou manifesta. O risco deve ser verificado individualmente, sem copiar apenas o texto de outro barbitúrico.
Soluções têm pH alcalino; extravasamento e administração vascular inadequada podem causar lesão. A bula orienta inspeção e preparo exato, mas não autoriza presumir manejo idêntico ao tiopental.