receptor/canal
NMDA
↓ transmissão glutamatérgica e dissociação
Hipnóticos e sedativos
Anestésico dissociativo / antagonista não competitivo de NMDA
Nome comercial cadastrado: Cetamina racêmica (R,S-cetamina; cloridrato de cetamina), Ketalar® (marca histórica; disponibilidade depende do país), Ketamin NP® contém escetamina, e não cetamina racêmica
01 · Indução
Faixa prática
0,5–2 mg/kg IV (Miller); a bula permite 1–4,5 mg/kg IV, média 2 mg/kg, administrada lentamente.
Miller
0,5–2 mg/kg IV
Barash
Incrementos de 0,25–1 mg/kg IV; faixa completa pendente
DailyMed / bula oficial
1–4,5 mg/kg IV; média 2 mg/kg, administrada ao longo de aproximadamente 60 segundos
Entrada local para este cálculo.
Resultado calculado
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dose em mg/kg × peso = dose em mg
Mecanismo em movimento
A sequência visual organiza o mecanismo já revisado no banco. O conteúdo farmacológico completo permanece logo abaixo.
Ir para conteúdoreceptor/canal
↓ transmissão glutamatérgica e dissociação
Transdução
↓ influxo de Ca²⁺/Na⁺ e transmissão glutamatérgica
Efeito clínico
Produz anestesia dissociativa principalmente por reduzir a neurotransmissão excitatória glutamatérgica; a cetamina racêmica contém os enantiômeros R e S.
Mesmo mecanismo, outro contexto
Fenômenos de emergência e alucinações
Produz anestesia dissociativa principalmente por reduzir a neurotransmissão excitatória glutamatérgica; a cetamina racêmica contém os enantiômeros R e S.
Referências do mecanismo
Referências e rastreabilidade
Ferramenta de apoio para profissionais habilitados. As informações devem ser conferidas com referências atualizadas, protocolos institucionais e julgamento clínico. Não substitui avaliação médica individual.
Dosage and Administration — Induction of Anesthesia
Meia-vida
Bula oficialA bula descreve fase de distribuição de aproximadamente 10–15 minutos e meia-vida terminal em torno de 2,5 horas. Miller descreve aproximadamente 2,5–2,8 horas em adultos saudáveis.
Clinical Pharmacology — Pharmacokinetics
Meia-vida contexto-sensível
Pendente de revisãoNão há um valor único de meia-vida contexto-sensível publicado no cadastro que seja aplicável com segurança a todo regime de infusão. Exposição prolongada, metabólitos ativos e variabilidade individual podem atrasar recuperação.
Repeated exposure and active metabolites
Ligação proteica
Artigo científicoLigação proteica relativamente baixa, aproximadamente 12%, conforme revisão farmacocinética; o valor depende do método e não define dose isoladamente.
Distribution
Volume de distribuição
MillerMiller descreve volume de distribuição no estado estacionário de aproximadamente 3,1 L/kg. A alta lipossolubilidade e a ampla distribuição explicam início rápido e redistribuição.
Capítulo 30 — Anestésicos intravenosos
Metabolismo
Bula oficialBiotransformação hepática principalmente por CYP2B6 e CYP3A4 para norketamina, metabólito farmacologicamente ativo de menor potência, seguida por outras transformações e conjugação.
Clinical Pharmacology — Metabolism
Eliminação
Bula oficialMetabólitos conjugados são eliminados predominantemente pela urina; pequena fração é excretada como cetamina inalterada. Miller descreve depuração aproximada de 12–17 mL/kg/min.
Clinical Pharmacology — Excretion
Clinical Pharmacology — Excretion; Use in Specific Populations
Insuficiência hepática
Guideline externoNo consenso para dor aguda, doença hepática grave é motivo para evitar infusão subanestésica e doença moderada exige cautela/monitorização. A bula recomenda monitorização hepática em administração recorrente. Não há redução percentual universal.
Contraindications; hepatic dysfunction
Gestação
Bula oficialOs dados humanos são insuficientes para definir risco fetal em todas as indicações. A experiência é concentrada em contextos obstétricos específicos; não extrapolar para uso eletivo rotineiro. O consenso de dor aguda considera gestação contraindicação relativa para infusão subanestésica.
Use in Specific Populations — Pregnancy
A associação pode reduzir o limiar para convulsões.
Relevância: Maior risco de eventos convulsivos.
Conduta: Evitar associação quando possível ou discutir alternativa/monitorização conforme situação clínica.
Podem reduzir secreções, mas acrescentam efeitos anticolinérgicos e febre.
Relevância: A bula recomenda antissialagogo; ensaio pediátrico não sustenta uso adjuvante rotineiro universal.
Conduta: Individualizar em vez de automatizar pré-medicação; considerar secreções, idade, temperatura e contexto.
| TCI / IAC |
| Modelos PK descritos; disponibilidade limitada e uso não rotineiro. |
| Modelo publicado não equivale a indicação regulatória nem a bomba certificada |
| Miller e estudo comparativo de modelos |
Preservação relativa de ventilação e reflexos não elimina apneia, obstrução, laringoespasmo, vômito ou aspiração.
A cetamina apresenta efeito broncodilatador e pode ser considerada em pacientes com broncoespasmo, mas não substitui terapia broncodilatadora, ventilação adequada ou tratamento da causa.
A advertência histórica de aumento de pressão intracraniana consta na bula. Revisões sistemáticas em pacientes agudamente lesionados, em geral sedados e ventilados, não demonstraram aumento consistente; a qualidade e a heterogeneidade da evidência impedem afirmar superioridade universal.
Elevação de pressão intraocular é relatada na bula. Estudos pediátricos pequenos encontraram aumento discreto/transitório ou sem relevância clínica clara; a evidência não resolve todos os cenários, especialmente globo aberto.
Sonhos vívidos, alucinações, delirium de emergência e confusão podem ocorrer; a bula relata incidência aproximada de 12% para reações de emergência em estudos históricos.
O consenso ASRA/AAPM/ASA sustenta considerar cetamina subanestésica em cirurgia dolorosa e em pacientes tolerantes a opioides; para OSA, a evidência como adjuvante para limitar opioides é baixa.
Uso recorrente ou abuso foi associado a elevação de enzimas, lesão hepatobiliar/colangiopatia, sintomas urinários/cistite, tolerância, dependência e outros danos.
A cetamina é amplamente estudada em sedação pediátrica, mas dose, via e monitorização dependem do procedimento e do ambiente. A bula racêmica dos EUA consultada informa que segurança e eficácia abaixo de 16 anos não foram estabelecidas para suas indicações; isso é status regulatório, não prova de ineficácia.
Evidência e produtos para depressão ou dor crônica não devem ser misturados com doses anestésicas. Escetamina intranasal possui bula, monitorização e indicação próprias.